经过化妆品研发证明“外用氨甲环酸，可以干扰黑色素的形成以及阻断黑色素转移，说明氨甲环酸能有效美白，而且相比外用维生素C和烟酰胺，氨甲环酸更温和、稳定。”医院皮肤科副主任杨希川教授这样说道。研究显示，氨甲环酸的褪黑除斑功效比VC高约50倍，是果酸的近10倍左右，美白功效十分显著。
化妆品研发中氨甲环酸的美白原理大致分为两个步骤，总体而言：在前端干扰黑色素的生成，在后端阻止已经生成的黑色素转运和扩散。首先，皮肤在受到紫外线刺激后，角质层会释放出一种能复活黑色素生成的前列腺素2。而氨甲环酸是一种蛋白酶抑制剂，不仅能抑制络氨酸酶酵素，还能抑制前列腺素2的释放，从而防止黑色素的聚集。其次，氨甲环酸可以通过抑制蛋白酶活化受体的表达来阻止黑色素向周围细胞扩散，从后端发挥美白的作用。由于氨甲环酸具有温和、稳定的性质，常常将其用于皮肤疗治。医院皮肤科主任医师潘卫利教授提到，“氨甲环酸现在临床用得非常广泛，既可以用于黄褐斑的一些疗治，又可以用在炎症后色素沉着的配合疗治。”对比其他美白成分，氨甲环酸还可以达到抗变态反应及消焱作用，适用于患有慢性湿疹或皮炎的人群。
有大量的临床研究数据，化妆品研发证实外用氨甲环酸的安荃性和美白功效。但是，氨甲环酸在美白淡斑方面的见效时间没有那么快，单独使用至少要两个月才能看到成效。因此，将氨甲环酸与其他成分复配使用，不仅可以扩充产品功效，而且可以起到协同增效的作用。“氨甲环酸与许多其他护肤成分兼容，然而过度使用可能会对一些特别敏感的皮肤有刺激性。”氨甲环酸对大多数皮肤而言都具有安荃性，但在使用药用护肤成分之前，咨询皮肤科医生是十分重要的。在中国和日本，氨甲环酸在护肤品中的使用量都有严格规定，其含量须在2%-3%之间。
