细胞内蛋白主要由两种途径降解:泛素蛋白酶体系统(ubiquitinprotcasomesystem,UPS)和自噬/溶酶体途径。泛素-蛋白酶体系统(UPS)负责管控胞内蛋白质量和维持胞内蛋白质平衡。泛素蛋白酶体系统通过泛素活化酶(E1)、泛素偶联酶(E2)和泛素连接酶(E3)三种酶的级联反应，催化泛素结合于底物蛋白的赖氨酸残基，并作为底物蛋白降解的信号，使得该底物蛋白被蛋白酶体降解。
PROTAC技术利用泛素-蛋白酶体系统(UPS)来降解目标蛋白。PROTAC本质是一个双功能分子，其分子结构由靶蛋白配体部分、E3泛素连接酶部分以及将两部分连接起来的链状物组成。该分子的靶蛋白配体端连接靶蛋白，E3泛素连接酶配体端连接E3泛素连接酶，形成“靶蛋白-PROTAC-E3连接酶三元复合物”，驱动E3泛素连接酶复合物将泛素从泛素偶联酶(E2)转移至靶蛋白上暴露的赖氨酸,从而泛素化靶蛋白。靶蛋白被泛素化后可为蛋白酶体识别，催化降解成氨基酸与小肽。
Amino-Tri-(carboxyethoxymethyl)-methane、Amino-Tri-(m-PEG4-ethoxymethyl)-methane、Aminoethyl-SS-ethylalcohol、Aminoethyl-SS-propionicacid、Aminooxy-PEG-OH(MW)、Aminooxy-PEG3-C2-Boc、Aminooxy-PEG3-C2-NH-Boc、Aminooxy-PEG3-C2-thiol、Aminooxy-PEG3-methylester
可降解的PROTAC小分子
有柔性和长的连接体PROTACs
诱导靶蛋白降解小分子PROTAC
PROTAC泛素-蛋白酶体途径特异性地降解靶蛋白
蛋白质降解PROTAC技术
小分子靶向诱导蛋白降解技术PROTAC技术
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