一、简介
G蛋白偶联受体（Gproteincoupledreceptor，以下简称GPCR）是细胞受体中最常见的类型，也是人类基因组中最大的膜蛋白家族，其中包括肾上腺素受体、多巴胺受体等余位成员。
G蛋白偶联受体均属于内在蛋白（详情可见：生物膜上的蛋白质类型）
它介导了一系列细胞信号的转导过程，在人类各项生理代谢活动过程中发挥着重要作用。二、GPCR生理功能的研究
早期研究受体生理功能的主导模式是通过体外组织对特异性激动剂或拮抗剂的反应特性，人们对细胞内配体-受体信号传递的过程及机制进展迅速，如腺苷酸环化酶（AC）、第二信使环化腺苷酸（cAMP）及其依赖的蛋白激酶（PKA）、G蛋白的发现等。三、GPCR受体生化本质的发现与研究
20世纪60年代末，美国教授RobertJ.Lefkowitz使用了放射性同位素碘标记配体促肾上腺素皮质激素，并对其受体示踪的方法，成功观察到了被标记的激素结合到肾上腺细胞膜制备物上，之后采取类似的方法发现了9种肾上腺素受体。年，Lefkowitz小组提出了受体激活的“三元复合物”模型，并且使用去污剂对活性GPCR进行分离与纯化。四、G蛋白运作机制的发现
Lefkowitz的学生BrianK.Kobilka与另外两位科学家一起，利用分子克隆技术、多种抗体使用及胆固醇添加等方法获得了β肾上腺素受体未结合受体状态下的晶体结构，又利用一种纳米抗体置换G蛋白从而稳定了其结合状态，进而解析了GPCR结合配体时的晶体结构。这项工作发表在年1月的《Nature》上。半年后Kobilka等人创造性地利用腺苷三磷酸双磷酸酶处理的G蛋白、新型去污剂和一种纳米抗体稳定G蛋白的β亚基，尝试将配体与受体共价结合以及将T4溶菌酶片段克隆至受体的第5与第6螺旋之间，从而降低受体的流动性，成功解析了β（2）-AR-GS配体三元复合物的晶体结构，让人们直接“看到”了GPCRs激活G蛋白的过程。β2肾上腺素受体结构参考
[1]张晨光,丁伟.G蛋白偶联受体：药物发现的摇篮[N].首都医科大学学报,,33(5):-.
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