组蛋白甲基转移酶异常表达会导致组蛋白甲基化模式失衡并广泛促进人类癌症的发生发展。自年第一个组蛋白赖氨酸甲基转移酶Suv39h1被发现后，至今已有50多个赖氨酸甲基转移酶被确证，其中G9a（也被称作KMT1C或者EHMT2）是第二个被报道的组蛋白甲基转移酶。研究发现，在人类多种器官来源的肿瘤细胞中均有G9a表达的上调，而相应抑制G9a则可抑制肿瘤的生长和转移，由此G9a抑制剂的研发引起了人们的