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5月15日晚间,众生药业发布公告,公司控股子公司广东众生睿创生物科技有限公司(以下简称“众生睿创”)口服抗新型冠状病*3CL蛋白酶抑制剂RAY片的药物临床试验获得国家药品监督管理局批准,并收到《药物临床试验批准通知书》,同意RAY片进行临床试验。
众生药业公告显示,RAY是众生睿创研发的、具有全球自主知识产权的强效、广谱抗新冠病*3CL蛋白酶抑制剂,通过作用于新型冠状病*主蛋白酶(mainprotease,Mpro,3CLpro),抑制病*前体蛋白质的切割,进而阻断病*复制,达到抗新冠病*的作用。
3CL蛋白酶切割位点在冠状病*属“高度保守”区域,对冠状病*的变异株保有高度活性,发生耐药几率较低。
目前,3CL蛋白酶已成为新冠药物开发的热门靶点之一,靶向3CL蛋白酶的小分子抑制剂:3CL蛋白酶(3C-likeprotease,3CLpro)是病*自身编码中剪切和加工RNA的主要蛋白酶,利用靶向3CL的小分子药物,可以在病*RNA复制之前的蛋白质水解阶段抑制病*复制。其他企业布局情况如下:
1.前沿生物:3CL蛋白酶抑制剂FB获批开展Ⅱ/Ⅲ期临床
4月27日,前沿生物公告,CDE同意公司按照提交的临床方案开展抗新冠病*3CL蛋白酶抑制剂FB的关键性临床试验,这是一项在新冠肺炎住院患者中评价FB的有效性和安全性的国际多中心、随机、双盲、安慰剂对照的Ⅱ/Ⅲ期临床研究。
FB为注射用新冠肺炎病*(SARS-CoV-2)蛋白酶抑制剂,拟用于治疗新冠肺炎住院患者。
2.歌礼制药:口服药3CL蛋白酶细胞实验数据优于同类药物
4月19日,歌礼制药公布了其口服小分子新冠候选药物3CL蛋白酶抑制剂ASC11的抗病*细胞实验情况,从数据初步看,优于同类药物。
实验表明,ASC11对新冠病*不同的变异株均保持活性。公告显示,该数据来自总部位于美国伊利诺伊州芝加哥市伊利诺伊理工大学的IIT研究所开展的抗新冠病*细胞实验。
EC90作为药物活性指标,表示减少90%的病*所需的药物浓度;数字越小,抗病*活性越强。
3.云顶新耀:引进新加坡实验药物研发中心3CL蛋白酶抑制剂
年1月14日,云顶新耀与新加坡A*ccelerate订立授权许可协议,引入其新冠口服药EDDC-,以在全球范围内利用授权产品用于治疗冠状病*及其他疾病,并对授权技术进行改进。
EDDC-是一款3CL蛋白酶抑制剂,与辉瑞已获批新冠口服药为同一作用机制,与其他同类新冠口服药相比,具有更好的体外活性和临床前口服生物利用度。
4.广生堂:3CL蛋白酶抑制剂尚处于临床前研究阶段
年12月24日,广生堂公告称,其控股子公司广生中霖与上海药明康德3CL蛋白酶抑制剂用于新冠病*感染治疗的一类新药研发项目签署了开发合同。该项目尚处于临床前研究阶段,已获得预选的临床前候选化合物。该项目后续还需经过化合物性质表征研究确定临床前候选化合物,完成临床前药学研究和符合临床注册申报的药代动力学、药效、药理和*理研究,并在获得国家药监局的临床(默示)许可后开展I期、II期和III期临床研究。
5.先声药业:引进上海药物所3CL蛋白酶抑制剂
年11月17日,先声药业宣布与中国科学院上海药物所达成合作,引进其3CL口服小分子候选药物SIM(SSD),据悉,这是国内第一款获批临床的针对新冠病*开发的口服3CL抑制剂。在临床前研究中,SIM(SSD)在安全性、体内药代动力学特性和广谱抗病*活性几项关键指标均呈现良好的效果。
6.盘龙药业:临床前研究阶段
盘龙药业()表示,“冠状病*3CL蛋白酶抑制剂开发”项目是我公司与陕西科技大学梁承远博士团队的合作项目,由我公司主导该项目的成果转化,并与梁博士团队共同推进项目研发进度。该项目目前在临床前研究阶段,有关项目的进展情况请